サイクロペプチドは、生理活性分子や医薬品の開発において有望な候補であるが、天然ペプチドの効率的な環化戦略が乏しいため、新規サイクロペプチドの開発は依然として困難である。本稿では、著者らは、N,N′-カルボニルジイミダゾール（CDI）またはN,N′-チオカルボニルジイミダゾール（TCDI）を架橋試薬として用いて、天然ペプチドの部位選択的Lys-Lys架橋により、（チオ）尿素架橋を特徴とする様々な大環状ペプチドを開発したことを報告する。