Мощные и предвзятые агонисты к... Заметка
RSS Химия природы

Мощные и предвзятые агонисты класса B1 GPCR из стратегии гетерохирального дизайна

Многие пептиды, активирующие GPCR класса B1, такие как рецептор глюкагона (GCGR) или рецептор паратиреоидного гормона-1 (PTH1R4), имеют α-спиральную структуру в активной форме, связанной с рецептором. Теперь, несмотря на дестабилизацию спиральной конформации исходных агонистов глюкагона и ПТГ, представленная стратегия проектирования генерирует мощные и предвзятые гетерохиральные аналоги путем замены выбранных l-α-аминокислотных остатков на d-α-аминокислоты.