环肽是开发生物活性分子和药物的有前景候选物，但由于缺乏高效的天然肽环化策略，新型环肽的开发仍具挑战性。在此，作者报道了通过天然肽位点选择性赖氨酸 - 赖氨酸交联，构建一系列含 (硫) 脲桥的环状肽，并采用 N,N′-羰基二咪唑 (CDI) 或 N,N′-硫代羰基二咪唑 (TCDI) 作为桥连试剂。