来自异手性设计策略的 B1 类 GPCR 强效且偏性激动剂 笔记

来自异手性设计策略的 B1 类 GPCR 强效且偏性激动剂

许多激活 B1 类 GPCR 的肽类,如胰高血糖素受体(GCGR)或甲状旁腺激素受体 -1(PTH1R4),在活性受体结合形式下呈α-螺旋构象。如今,尽管该设计策略会破坏母体胰高血糖素和 PTH 激动剂的螺旋构象,但它通过用 d-α-氨基酸替换选定的 l-α-氨基酸残基,生成了强效且具有偏性的异手性类似物。