立体位阻较大的邻位四取代氨基酸在药物化学领域长期以来一直难以获得，这主要归因于其刚性结构。现已证明，利用三重态氮烯的反应活性并将其与钛催化相结合，能够从丰富的羰基化合物出发合成这些宝贵的构建单元。